TEMA 9.1- RELACIÓN DOSIS-RESPUESTA. DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOS

DOSIS DE UN MEDICAMENTO. 

POSOLOGÍA - DOSIFICACIÓN

POSOLOGÍA

- Es la rama de la farmacología que estudia la dosificación de los medicamentos.

- Es la dosis que se deben administrar en cada toma o un espacio de 24 horas.   

Por ejemplo: Cuántos comprimidos y cada cuánto tiempo.

CONCEPTOS BÁSICOS:   

• DOSIS: Es la cantidad de medicamento que se administra en una sola toma. Es la concentración de p.a. que tiene una forma farmacéutica.
• EFECTO: Cambios en el organismo como consecuencia de la administración de las dosis.
• RESPUESTA: Es el efecto producido en el organismo a consecuencia de la dosis administrada.

LA COMBINACIÓN DE LA DOSIS Y LA POSOLOGÍA HACE POSIBLE LA EFECTIVIDAD DEL TRATAMIENTO AL MANTENER LA CONCENTRACIÓN DEL P.A. EFECTIVA EN NUESTRO ORGANISMO SIN GENERAR TOXICIDAD.

TIPOS DE DOSIS:

A continuación se detalla un diagrama de una relación de efectos que producen diferentes dosis :

CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL FÁRMACO

La concentración que llega a los tejidos va a depender de los niveles plasmáticos alcanzados. 

Podemos definir las siguientes concentraciones plasmáticas:
- CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFICAZ (CME): concentración a partir de la cual se observa el efecto terapéutico,o,dosis mínima eficaz o dosis subterapéutica.
- CONCENTRACIÓN MÍNIMA TÓXICA (CMT): concentración por encima de la cual suelen aparecer efectos tóxicos,o, dosis tóxica.
- ÍNDICE TERAPÉUTICO  (IT): margen de seguridad del fármaco. se define por el cociente entre CMT y CME.                                          IT= CMT/CME     

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Es una medida del margen de seguridad. La mayor o menor amplitud del intervalo será una indicación de la seguridad del fármaco. Así diremos que:

A mayor amplitud----------------Mayor seguridad

A menor amplitud----------------Menor seguridad.

Así pues, en la administración y dosificación de medicamentos se han de tener en cuenta lo siguiente:  

• Periodo de latencia:es el tiempo que transcurre desde que se administra el medicamento hasta que aparece el efecto farmacológico, es decir la CME.
• Tiempo eficaz: es el tiempo en el que la concentración plasmática se mantiene por encima  de la CME. Es el que determina la pauta o intervalo de administración.
• Intervalo de administración: tiempo que transcurre entre la administración de una dosis y la siguiente.

RELACIÓN DOSIS- RESPUESTA O 

CURVA DOSIS-RESPUESTA

Es una forma de medir el efecto farmacológico de un medicamento. La representación de curvas dosis-repuesta permite observar gráficas de fármacos. A partir de estas gráficas se definen dos conceptos:

• EFICACIA: relacionada con la RESPUESTA máxima que ese fármaco alcanza. 
• POTENCIA: relacionada con la DOSIS necesaria para conseguir una respuesta.

Según estos conceptos diremos que un Fármaco es más potente que otro cuando necesita una menor dosis para conseguir el efecto deseado. Además, un Fármaco es más eficaz que otro cuando la intensidad del efecto máximo (Respuesta máxima) que produce es mayor.

 Ejemplos:  

- Un antiinflamatorio es más potente que otro cuando el primero necesita una dosis menor para calmar el dolor.

- Un analgésico es más eficaz que otro cuando utilizando la misma dosis uno produce una mayor analgesia que el otro.

DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOS

Para que un fármaco ejerza su efecto es importante alcanzar determinadas concentraciones en el lugar de acción. Estas concentraciones van a depender de las dosis administradas.

CONCENTRACIÓN DEL P.A. A LO LARGO DEL TIEMPO

Cuando se administra una concentración de p.a.(DOSIS 1- DOSIS DE ATAQUE O DE CARGA) a un paciente no hay nada en su organismo y empieza a ascender la línea azul. Esa concentración llegará a un punto máximo y luego comienza a descender (se elimina el p.a.). Para poder mantener la concentración de p.a. efectiva dentro de esa dosis terapéutica se deberá administrar otra dosis de p.a. (DOSIS 2- DOSIS DE MANTENIMIENTO) antes de que la concentración de p.a. disminuya y se vuelva subterapéutica.

       FACTORES QUE INFLUYEN EN LA DOSIFICACIÓN:

1. Edad: los niños y ancianos son más sensibles a la acción de los fármacos. Por lo general, necesitan menos dosis. En los niños por una inmadurez del sistema metabólico y funcion renal y en los ancianos por una disminución del metabolismo y una menor capacidad de eliminación  debido a procesos degenerativos renales y hepáticos.
2. Peso: el efecto de un fármaco va a depender de la relación entre dosis y peso corporal. Las dosis se expresan en mg de fármaco por kg de peso corporal. En los pacientes obesos se producirá una alteración en la distribución del fármaco debido a un aumento de tejido adiposo, y una reducción de cantidad de agua en su organismo. Las dosis usuales se calculan para un adulto de 70kg.
3. Sexo: las diferente proporción de tejido adiposo y la menor capacidad metabólica influye en la dosificación de mujeres y hombres. Ejemplo: la mujeres necesitan dosis ligeramente menores de babitúricos que los hombres.
4. Estados fisiológicos y patológicos: embarazo (depende de la etapa; primer trimestre malformaciones y 2º y 3er trimestre afectan al crecimiento), y  lactancia (paso a la leche materna). Así como, la función renal y hepática alterada un ajuste de las dosis e intervalos de administración.
5. Factores individuales: diferencias genéticas, factores de tolerancia (resistencia exagerada del individuo a responder a las dosis del fármaco) e hipersensibilidad (respuesta muy exagerada a la dosis del fármaco).

           CÁLCULOS DE DOSIS TERAPÉUTICA
Los más utilizados son:

• El peso del individuo: la dosis se calcula en función del peso del individuo y se expresa como mg del fármaco por kg de peso. 

Dosis= (dosis del fármaco por mg/kg) X (peso total del individuo en kg) 

Ejemplo: un paciente pesa 50 kg. El prospecto de un medicamento indica que se deben administrar 5 mg de fármaco por kg (5 mg/kg). La dosis sería la siguiente:

                          Dosis= 5 mg/kg X 50 Kg= 250 mg

Si el medicamento se presenta en comprimidos de 1 g, es decir, 1.000 mg deberá tomar 1/4 de comprimido.

• La edad del individuo: 

 Dosis por grupos de edad- Adultos- 2mg/día
                                            Niños entre 6-12 años- 1mg/día.
                                            Niños entre 2-6 años-0,5 mg/día. 

Dosis en función de peso y edad- Adultos- 2mg/kg cada 12 horas

                                                       Niños entre 6-12 años- 1mg/kg cada 12horas.
                                                       Niños entre 2-6 años-0,5 mg/kg cada 12 horas.

EJERCICIOS PROPUESTOS:

1. Llega a la oficina de farmacia un cliente con una receta para un jarabe de amoxicilina, en dosis de 250mg/8 horas.
La concentración del jarabe es  de 125 mg/ml. Calcula:

• ¿Cuántos mililitros debemos administrar en cada dosis?
• ¿Cuántas dosis diarias tomará esa persona?

Solución:

• 2ml/8 horas
• 3 dosis al día

2. Un niño de 15 kg de peso y con problemas cardíacos llega a la oficina de farmacia con fiebre y una inflamación en la garganta. Su médico le ha prescrito el siguiente ibuprofeno en jarabe:

La dosis indicada es 20mg/kg/día, 1-1-1 (3 tomas al día). El envase tiene un dosificador de 5 ml.

Calcular:

• Concentración (mg) de ibuprofeno por ml de suspensión. 20 mg/ml
• Dosis diaria en gramos. 0,3 g
• Tomas que realiza en 24 horas.1/8h
• Dosis por toma en mg. 100 mg
• Volumen que hay que poner en el dosificador  5 ml                                              
•  Soluciones:   en rosa      

  

                     

                   

3. Claudia pesa 20 kg y tiene 7 años. En el jarabe que se tiene que tomar puedes leer:

Según el peso de Claudia  tendremos en cuenta los datos del prospecto:

40 mg/kg/día repartidos en 2 tomas.

Calcular:

• Dosis según peso. 800 mg
• Dosis en cada toma. 400 mg
• Calcular los mililitros que se tiene que tomar en cada toma.4 ml

• Si tendrá suficiente jarabe si el tratamiento dura 7 días, y demostrarlo.    Si

 Soluciones:   en rosa        

4. El hermano de Claudia pesa 50 kg . Tiene que tomarse el mismo medicamento que su hermana con la misma posología. Calcular :

• Dosis necesaria según peso.  2.000 mg
• Calcular los mililitros(ml) que necesita y si tendrá suficiente jarabe y demostrarlo. No

Soluciones:   en rosa       

5. En el prospecto del apiretal gotas se puede leer: "la dosis diaria recomendada de paracetamol es aproximadamente de 60 mg/kg/día, que se reparte en 4 ó 6 tomas diarias, es decir, 15 mg/kg cada 4 horas, ó 10 mg/kg cada 6 horas". Calcular los ml que deberías tomar tú.

Soluciones:  Respuesta abierta.