TEMA 8.1- FARMACOLOGÍA DE LOS FÁRMACOS- farmacocinética

FARMACOLOGÍA: Es la ciencia que estudia las propiedades de los fármacos, sus mecanismos de acción y los efectos que producen en el organismo.

ESTUDIAREMOS 3  DISCIPLINAS:

- FARMACOCINÉTICA( kinetos-movimiento): 

procesos y modificaciones de los fármacos en el organismo. Proceso LADMER.

- FARMACODINÁMICA O FARMACODINAMIA: mecanismo de acción de fármacos y su efecto en el organismo.

- BIOFARMACIA (bios-vida): 

es la rama que estudia la influencia de la formulación y la técnica de elaboración de los medicamentos en su actividad terapéutica.Es decir, estudia la vida del medicamento al administrarlo al organismo. Por tanto, se ocupa de las relaciones entre las propiedades físico-químicas del fármaco en la forma de dosificación y las respuestas farmacológicas, toxicológicas o clínicas observada tras su administración.

FARMACOCINÉTICA

ACRÓNIMO LADMER.
L: LIBERACIÓN DEL P.A. DE LA FORMA FARMACÉUTICA
Al administrar un medicamento, el p.a. debe liberarse o deshacerse de la forma farmacéutica y quedar disponible para su absorción.
Etapas: desintegración (cápsula) y disgregación (comprimido sublingual) , disolución (paso de gránulos a solución) y difusión (jarabe, formas líquidas)
Ejemplos: 

• Los comprimidos sublinguales  se liberan rápidamente
• Los comprimidos de liberación prolongada se liberan poco a poco.
• El comprimido efervescente lo hace en el agua.
• Las formas farmacéuticas líquidas no necesitan ser liberadas ya que se disuelven en los fluidos.

A:ABSORCIÓN DEL P.A. DEL INTESTINO HACIA LA SANGRE A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS.

Mecanismos de Absorción:

• Difusión Pasiva: por diferencia de concentraciones.Sin gasto de energía. De mayor a menor concentración. 
• Filtración o Difusión por poros: depende del tamaño del poro.Sin gasto de energía.
• Transporte activo: con gasto de energía.

ABSORCIÓN DE MOLÉCULAS DE PEQUEÑO TAMAÑO

• Formación de vesículas (pinocitosis,endocitosis,exocitosis)

ABSORCIÓN DE MOLÉCULAS DE MAYOR TAMAÑO

IMPORTANTE:

TENER EN CUENTA QUE LA  ABSORCIÓN SOLO TIENE LUGAR EN LOS MEDICAMENTOS DE ABSORCIÓN SISTÉMICA Y DE ADMINISTRACIÓN EXTRAVASCULAR. EN LOS FÁRMACOS DE ACCIÓN LOCAL EL EFECTO OCURRE EN EL LUGAR DE SU ADMINISTRACIÓN.

EN LA ADMINISTRACIÓN INTRAVASCULAR NO SE PRODUCE NI LIBERACIÓN NI ABSORCIÓN

Hay una serie de parámetros (velocidad de absorción, biodisponibilidad, efecto de primer paso hepático....) que van a influir en este proceso de absorción y que estudiaremos en las siguientes unidades.

ALTERACIONES  EN EL PROCESO DE ABSORCIÓN

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

D:DISTRIBUCIÓN DEL P.A. POR EL ORGANISMO (generalmente sangre)HASTA ÓRGANOS O TEJIDOS(diana farmacológica). LOS P.A. SON TRANSPORTADOS UNIDOS A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS (ALBÚMINA).

DISTINGUIMOS 2 FRACCIONES:

• Fracción libre: es la que puede difundirse y ejercer la acción farmacológica y producir el efecto farmacológico.
• Fracción unida a proteínas: es la que no tiene acción y actúa como reserva del fármaco. Esta unión es reversible y es liberado el p.a cuando el cuerpo necesita más fármaco libre.

HAY UN EQUILIBRIO ENTRE EL FÁRMACO LIGADO Y FÁRMACO LIBRE

ALTERACIONES  EN EL PROCESO DE DISTRIBUCIÓN
-FACTORES FISIOLÓGICOS: bebés, embarazo(menor pp).
-FACTORES PATOLÓGICOS: malnutrición, quemaduras, cirrosis, tumores (disminución de proteínas plasmáticas). En cambio hipotiroidismo,celíacos (aumento de proteínas plasmáticas). 

M:METABOLISMO DEL P.A EN METABOLITOS ACTIVOS O INACTIVOS (GENERALMENTE TRANSFORMACIONES HEPÁTICAS y también en riñón y otros tejidos).
METABOLISMO HEPÁTICO Y RENAL.

Se producen reacciones bioquímicas (ENZIMAS) que transforman el p.a en sustancias más polares o hidrosolubles que se puedan eliminar por la orina.

SE PRODUCEN 2 FASES:

• Primera fase:se vuelven los p.a. más polares o hidrosolubles.
• Segunda fase:se unen a otra moléculas para inactivarlo y poder eliminarlo. 

METABOLISMO HEPÁTICO DE FÁRMACOS

ALTERACIONES  EN EL PROCESO DEL METABOLISMO
-FACTORES FISIOLÓGICOS: bebés, personas mayores (déficit enzimático o alteración enzimática) y embarazo.
-FACTORES PATOLÓGICOS: insuficiencia hepática y renal. 
-FACTORES EXTERNOS: interacciones fco-fco o fco-alimento.

E:EXCRECIÓN O ELIMINACIÓN DEL P.A Y SUS METABOLITOS (RESTOS DE FÁRMACO).
PRINCIPALES VÍAS DE EXCRECIÓN:

• Renal: la más importante, a través de la orina.
• Digestiva: a través de las heces
• Biliar: el fármaco metabolizado en el hígado se elimina por la bilis y llega al intestino. Una vez allí, puede reabsorberse o eliminarse por las heces.
• Pulmonar: es el caso de anestésicos y alcohol que se eliminan por la respiración.
• Leche materna: en la lactancia los fármacos liposolubles se eliminan con la leche.
• Otras vías: sudor y saliva.

ALTERACIONES  EN EL PROCESO DE LA EXCRECIÓN
-FACTORES FISIOLÓGICOS: bebés, personas mayores ,embarazo, lactancia (estados fisiológicos diferentes).
-FACTORES PATOLÓGICOS: insuficiencia renal. 

R: RESPUESTA FARMACOLÓGICA
ES EL EFECTO FARMACOLÓGICO O CAMBIO FISIOLÓGICO QUE SE PRODUCE EN EL ORGANISMO 
( RESPUESTA DEL ORGANISMO).

-LA INTENSIDAD DE LA RESPUESTA: es el grado de la respuesta esperada.
-LA BIODISPONIBILIDAD: porcentaje de la dosis administrada que alcanza la diana terapéutica, es decir, la cantidad de fármaco de que dispone el organismo.
-LA VELOCIDAD DE LA RESPUESTA: es el tiempo que tarda en producirse la respuesta farmacológica desde que se ha administrado el fármaco. Estará condicionada por la vía de administración y la forma farmacéutica.

ALTERACIONES  EN LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA
LA RESPUESTA SE VERÁ INFLUENCIADA POR UNA SERIE DE FACTORES QUE SE ESTUDIARÁN MÁS DETENIDAMENTE EN LA UNIDAD SIGUIENTE. 
PERO FUNDAMENTALMENTE SON 2 :
-FACTORES FISIOLÓGICOS: edad, peso (dosificación), embarazo (según etapa del embarazo), lactancia, 

-FACTORES PATOLÓGICOS: alergias, enfermedades gástricas, hepáticas y renales.

RESUMEN GENERAL DE LA FARMACOCINÉTICA DE FÁRMACOS ADMINISTRADOS POR VÍAS DIFERENTES